同为扩血管药，治疗法作用有何大差异？

九十年代七十年代，亚裔 Murad 等研究了酯类扩张血管的起着，发现其能使的小组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是能够代谢为 NO 后展现扩血管起着。

NO-cGMP 信号自营起着的阐述也为抗病毒生素的研发必需了方向，一方面是提高某一的小组织内的 NO 浓度而展现起着，另外一方面是缩减某些的小组织里 cGMP 浓度。本期简介，我们就来讨论现在都用的 PDE 衍生物。

本期简介：同为扩血管药，放射治疗起着有何大差异？

现在都用的 PDE 衍生物主要有哪几大类？各类的代表抗病毒生素分别是什么？

哪一类 PDE 衍生物可用做放射治疗 COPD？

米力农作为 PDE-3 衍生物，其效应与低剂量依赖于何种关系？

西地那非、楚地那非属于哪一类 PDE 衍生物？此类抗病毒生素在采用时若有哪些效用？

参考题目

1. PDE-3 衍生物：柏木他萘、米力农

（1）柏木他萘

抗病毒肝细胞抗病毒生素，其 CFDA 批准制剂为用做出现异常跛行、预防脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他诊疗运用参考如预防 PCI 术后后血栓。本品，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状适当相应低剂量。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，指出柏木他萘在预防脑卒里方面类似药物，性疾病事件的年遭遇率要比药物小组的更更高，但引起的痉挛、腹泻、失眠、头晕和心动过速等更常见，停用柏木他萘的病患数量比停用药物的多。

（2）米力农

正性肌力起着和外周抗病毒生素，其 CFDA 批准制剂是用做其他治果欠佳的急慢性缺血性冠心病，其他诊疗运用如放射治疗肺部手术时更高心排血槽。

其效应与低剂量有关，小低剂量时主要表现为正性肌力起着，但当低剂量加大，约到不稳定的的最小正性肌力效应时，其扩血管起着也随低剂量的缩减而加强。

负荷低剂量为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢低剂量，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维持。最小日低剂量不少于 1.13 mg/kg。放射治疗不少于 2 周。肾功能不全时需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 衍生物：饶怀特

FDA 批准用词用做高血压肝细胞增加和真性红细胞增加，增大肝细胞生成，具有正性肌力和舒血管起着，不免导致凝胶潴留。作为 PDE3 针对性药也能针对性肝细胞的有数。与柏木他萘、米力农、NSAIDs、抗病毒肝细胞抗病毒生素等用为可缩减遭遇出血的效用。

此外，PDE-4 衍生物还有放射治疗 COPD 的罗氟司特、柏木司特以及放射治疗银屑病的阿普司特，现在未在我国母公司。

3. PDE-5 衍生物：西地那非、楚地那非、他约那非、双嘧约莫

（1）西地那非、楚地那非、他约那非

此类抗病毒生素最出名，国际上用做男性勃起功能障碍的放射治疗，由于是外周剂，也可用做增大动脉型右心室高压（美国 FDA 未批准将楚地那非用做放射治疗此制剂）。

这一系列抗病毒生素禁止与任何形式的酯抗病毒生素同时运用。采用西地那非后 24 小时内或采用他约那非后 48 小时内迷信采用，即使在这些时间窗后来，可能仍依赖于较强的致心律失常起着。另外，肺静脉闭塞性疟疾 (PVOD) 往往会被错误看做高血压动脉型右心室高压，而肺外周药如 PDE5 衍生物可使 PVOD 病患的心血管静止状态显着恶化，故不里选此类病患采用。

特别注意的是以上针对性的 PDE 衍生物如饶怀特、柏木他萘对于冠心病（HF）病患有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 衍生物对有临界性心律失常和/或更高容量静止状态的 HF 病患有采用效用。

（2）双嘧约莫

CFDA 制剂用做抗病毒肝细胞有数、预防血栓。此外，尚可用做预防脑卒里（与药物用为），用做华法林的常规放射治疗以加强其抗病毒栓起着（如 FDA 制剂防止肺部瓣膜置换术术后血栓），以及肾病综合征。

PDE-5 衍生物还有未在我国母公司的放射治疗放射治疗支气管关节炎、取得胜利型支气管炎的桑普司特等。

4. 非针对性 PDE 衍生物：茶碱类抗病毒生素

作为支气管扩张剂其控制慢性关节炎的技能在于有抗病毒炎、免疫调节及保障支气管的起着。茶碱类对急性心肌梗死、各种因素消化溃疡、未获控制的诱发病患禁用。而多索茶碱病症遭遇率较更高，诊疗耐受好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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校对： 刘登